歌禮宣佈每日一次口服小分子GLP-1R激動劑ASC30與每日一次口服小分子胰澱素選擇性胰澱素受體激動劑ASC39的固定劑量復方制劑進行臨床開發
–在一項頭對頭研究中，ASC30與ASC39固定劑量復方制劑（ASC30_39 FDC）片在犬中口服給藥後，其藥代動力學特徵與ASC30和ASC39在各自單藥療法中觀察到的相當。該固定劑量復方制劑表現出良好的口服生物利用度、藥物暴露量以及長達12小時的半衰期。這些資料支援ASC30_39 FDC片有望成為每日一片的新型肥胖症療法。 -ASC30_39 FDC顯示出ASC30與ASC39聯合制備時具有良好的相容性，以及室溫穩定性和小片劑規格的特點。…
口服小分子胰澱素受體激動劑ASC39在臨床前模型中顯示出類似eloralintide的胰澱素選擇性與療效
–在與eloralintide的頭對頭環磷酸腺甘（cAMP）啟用實驗中，口服小分子胰澱素受體激動劑ASC39顯示出與eloralintide相似的選擇性與活性。ASC39與eloralintide對人胰澱素1型受體（hAMY1R）的EC50分別為21.4 pM和21.2 pM。ASC39與eloralintide對人降鈣素受體（hCTR）的EC50分別為846.1 pM和1,350.8…
歌禮選定口服胰澱素受體激動劑多肽ASC36進行臨床開發
– 在非人靈長類動物研究中，透過利用歌禮口服多肽遞送增強技術（POTENT），ASC36口服片在穩態下的絕對口服生物利用度達6%至8%。 – 在非人靈長類動物中，ASC36口服片每日一次給藥7天後，使相對基線的平均體重下降高達13.2%。ASC36片亦顯著減少了食物攝入。 – 在一項頭對頭飲食誘導肥胖（DIO）大鼠模型中，與eloralintide和petrelintide相比，ASC36實現的減重效果分別相對提升約32%和91%。 –…
歌禮宣佈每月一次新一代胰澱素受體激動劑ASC36和每月一次新一代GLP-1R/GIPR雙靶點激動劑ASC35的復方制劑進入臨床開發階段
– 在非人靈長類動物的頭對頭研究中，每月一次皮下給藥的胰澱素（amylin）受體激動劑多肽ASC36和每月一次皮下給藥的GLP-1R/GIPR雙靶點激動劑多肽ASC35復方制劑的藥代動力學特徵與ASC36和ASC35單獨給藥時相當。該復方制劑利用歌禮專有的超長效藥物開發平臺（ULAP）技術開發而成。 – …
歌禮選定同類最佳每月一次皮下注射胰澱素受體激動劑ASC36進入臨床開發階段
–在頭對頭非人靈長類動物研究中，ASC36的平均表觀半衰期（observed half-life）約為15天，比petrelintide長3倍，支援在人體中每月一次皮下給藥。 –在頭對頭飲食誘導肥胖（DIO）大鼠研究中，ASC36的減重效果較petrelintide相對提升約91%。 –ASC36具有優越的理化穩定性，在中性pH值附近不形成纖維化 （no fibrillation around neutral…