歌禮宣佈每日一次口服小分子GLP-1R激動劑ASC30與每日一次口服小分子胰澱素選擇性胰澱素受體激動劑ASC39的固定劑量復方制劑進行臨床開發
–在一項頭對頭研究中,ASC30與ASC39固定劑量復方制劑(ASC30_39 FDC)片在犬中口服給藥後,其藥代動力學特徵與ASC30和ASC39在各自單藥療法中觀察到的相當。該固定劑量復方制劑表現出良好的口服生物利用度、藥物暴露量以及長達12小時的半衰期。這些資料支援ASC30_39 FDC片有望成為每日一片的新型肥胖症療法。 -ASC30_39 FDC顯示出ASC30與ASC39聯合制備時具有良好的相容性,以及室溫穩定性和小片劑規格的特點。…
口服小分子胰澱素受體激動劑ASC39在臨床前模型中顯示出類似eloralintide的胰澱素選擇性與療效
–在與eloralintide的頭對頭環磷酸腺甘(cAMP)啟用實驗中,口服小分子胰澱素受體激動劑ASC39顯示出與eloralintide相似的選擇性與活性。ASC39與eloralintide對人胰澱素1型受體(hAMY1R)的EC50分別為21.4 pM和21.2 pM。ASC39與eloralintide對人降鈣素受體(hCTR)的EC50分別為846.1 pM和1,350.8…